DERIVATI CLOROCHINICI

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  1. alfonso1953
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    DERIVATI CLOROCHINICI

    I farmaci antimalarici clorochina ed idrossiclorochina (Plaquenil) appartengono al gruppo dei farmaci che dopo somministrazione protratta sono in grado di esercitare un'azione terapeutica durevole nelle artriti specialmente nella artrite reumatoide ma anche nel lupus eritematoso. Essi vengono percio' classificati nel gruppo dei cosi' detti farmaci di fondo . Entrambi i preparati influenzano i processi immunologici come le attivita' macrofagiche e attivita' T-linfocitaria, inibiscono la fagocitosi e agiscono come stabilizzanti la membrana lisosomiale. Essi non hanno invece, al contrario dei FANS , effetto analgesico .

    Come‚ indicazione‚ per la terapia con clorochina valgono forme attive e scarsamente evolutive dell'artrite reumatoide ed anche le situazioni di multi-morbilita' degli anziani , e il lupus eritematoso attivo senza manifestazioni a carico del sistema nervoso centrale o sintomatologia renale progressiva .

    Con questo farmaco eventualmente associato a cortisone a basso dosaggio si puo' evitare generalmente una terapia immunosoppressiva nel LED.


    La cura consiste nella somministrazione quotidiana di 250 mg di clorochina (4,4 mg pro kg KG] nei bambini) o di 400 mg di idrossiclorochina (circa 7,7 mg pro kg KG nei bambini).


    Presupponendo una assunzione regolare, ci si puo' attendere un esito positivo nella terapia nell'artrite reumatoide - ma anche nel lupus eritematoso - in un 50 % dei casi dopo circa due - tre (sei!) mesi di trattamento. Un trattamento aggiuntivo con FANS e'
    ovviamente possibile, come pure lo e' l'eventuale
    somministrazione di corticoidi ove necessario.



    Terapia con preparati clorochinici.
    Indicazioni:
    1. Forme evolutive piu' lievi di artrite reumatoide.
    2. Forme evolutive da lievi a moderate del lupus
    eritematoso disseminato
    Controindicazioni:
    gravidanza, lesioni epatiche severe,
    insufficienza renale dichiarata.
    Dosaggio
    250 mg di resochina o 200-400 mg di clorochina al giorno.
    Inizio dell'azione :
    al piu' presto dopo 6-8 settimane
    Effetti collaterali:
    intolleranza gastrica, nausea, vomito, alterazioni del quadro ematico, alopecia, miopatie, esantemi,depositi corneali reversibili, depositi retinici irreversibili.
    Controlli durante la terapia:
    controlli specialistici oftalmologici ad intervalli di due-tre mesi, controllo del quadro ematico e
    della funzionalita' renale, all'inizio ogni 4 settimane e in seguito ad intervalli di tre mesi

    Non si dovrebbero somministrare contemporaneamente altri farmaci di fondo a causa della possibile sommazione di effetti collaterali. Il manifestarsi di un miglioramento indotto dalla terapia consente di ridurre il dosaggio, in relazione all'attivita' della
    malattia, fino al 50 %. Diversi autori hanno segnalato una esacerbazione della psoriasi in corso di terapia di artrite pso-riasica, si raccomanda pertanto sempre prudenza nell'impiego con questo tipo di indicazione particolarmente se il paziente presenta una psoriasi estesa.

    Alcuni autori attribuiscono alla idrossiclorochina una tossicita' inferiore rispetto alla clorochina mentre i due farmaci sembrano parimenti efficaci. Come effetti collaterali‚ nella terapia clorochina compaiono con notevole frequenza (circa il 30 %) nausea e disturbi gastrici. Effetti collaterali sul sistema nervoso centrale si possono manifestare con turbe del sonno, vertigini, cefalee di tipo emicranico ed eventualmente agitazione. Raramente occorrono miopatie e cardio-miopatie con debolezza muscolare e segni di insufficienza cardiaca.

    Ulteriori manifestazioni di intolleranza possono essere prurito ed esantemi cutanei come anche alopecia.


    Depositi di clorochina nella cornea sono frequenti (oltre il 30% dei casi), tuttavia appaiono reversibili con l'interruzione del trattamento. Essi possono evidenziarsi come depositi puntiformi mediante l'esame con la lampada a fessura. Dopo la recessione e' possibile riprendere la terapia con clorochina sempre sotto controllo oculistico eventualmente utilizzando un dosaggio inferiore.
    Sostanzialmente piu' rari, e percio' tanto piu' temibili, sono i depositi retinici irreversibili che sono indipendenti dalla dose e che in assenza di regolari e necessari esami del fondo oculare
    e con il prosieguo del trattamento possono portare alla cecita'.
    Per questo motivo e' assolutamente necessario praticare
    controlli oculistici del fondo dell'occhio inizialmente ogni otto
    settimane e in seguito ogni tre mesi.

    Prima di iniziare la cura deve essere ricercata l'eventuale
    esistenza di maculopatie e di retinite pigmentosa, ed
    eventualmente corredata la documentazione di una fotografia del
    fondo dell'occhio. Le complicazioni ematologiche che possono presentarsi occasionalmente (leucopenia, agranulocitosi), glieffetti
    epatotossici e il pericolo di accumulo in presenza di insufficienza renale rendono necessarie regolari indagini di laboratorio inizialmente ogni quattro settimane e piu' oltre ogni tre mesi .


    Come controindicazioni ‚ alla terapia clorochinica vanno conside-
    rate la gravidanza (possibili danni teratogeni), l'insufficienza
    renale (pericolo di accumulo), danni epatici e la mancanza di
    cooperazione da parte del paziente. Prima di iniziare il tratta-
    mento e' opportuno illustrare al paziente la necessita' degli e-
    sami di controllo e della regolare assunzione di questi medica-
    menti di fondo.


    Nell'insieme i clorochin-derivati appaiono come farmaci efficaci,
    relativamente poveri di effetti collaterali, che negli ultimi
    tempi sono stati a torto posti in secondo piano, che trovano
    indicazione per il trattamento dell'artrite reumatoide e del
    lupus eritematoso.


    fonte
    clicca qua




    Edited by alfonso1953 - 31/7/2009, 19:52
     
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